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实验室研究中药成分槲皮素代谢机理取得重要进展
时间:2019年10月30日 09:10 点击数:[] 来源:

槲皮素(Quercetin)是一类广泛存在于植物界的次生代谢产物,也是人类膳食中最常见的黄酮醇(类黄酮)化合物之一。国内外大量的研究结果表明槲皮素具有显著的抗氧化活性,还有抑菌、抗肿瘤、抗炎等细胞保护作用,但其在细胞内的生物效应尚存争议。近日,重点实验室郭宾教授课题组通过与加拿大女王大学首席结构生物学家Zongchao Jia(贾宗超)教授合作,在槲皮素的金属酶催化氧化代谢机理方面取得重要进展,相关成果在线发表在美国化学会刊物ACS Chemical Biologyhttps://pubs.acs.org/doi/10.1021/acschembio.9b00575)。

研究发现,人体核转录蛋白hPirin和大肠杆菌同源蛋白YhhW均能专一降解黄酮醇底物、释放CO气体,但二者催化性质迥异;进一步借助蛋白晶体X射线衍射分析催化中心的精细三维结构,揭示出细菌蛋白可利用独特的底物结合模块直接捕获槲皮素,形成稳定的“酶-Ni2+-底物”中间复合物。该研究报道了一种新型的镍依赖黄酮醇酶及其代谢机制,为深度解析核蛋白Pirin的功能、槲皮素的细胞(核)生物效应及其在人体与细菌内的差异代谢提供了新思路。

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